남미원산의 코카잎에 함유되는 열에 불안정한 알칼로이드이고 마약이다. 주요 약리작용은 국소마취 작용, 아드레날린작동약물의 반응증가작용(코카인성작용), 중추신경흥분작용이다. 국소마취작용은 상처가 없는 피부면에서 흡수하지 않는 것과, 흡수된 경우의 부작용이 강하므로 임상적으로는 주로 눈, 비강, 구강, 인두 등의 점막마취에만 사용된다. 코카인성작용은 코카인자체로도 교감신경흥분을 일으키는데 교감신경종말에서의 흡수저하에 따른 교감신경흥분의 증가작용도 나타낸다. 중추신경계 흥분에 따른 정신적 고양, 쾌감은 기벽의 원인이 되고 만성중독으로 연결되므로 마약으로서 다룬다. 유사한 약으로 트로파코카인, 푸시카인, 노르코카인 등이 있다.