Tamiflu (Oseltamivir)에 관한 정보.
box 안에 들어있는 설명서 참고.
* 작성일이 May 2004로 되어있으므로 최신의 다른 결과가 나와있을수도 있다.
* 최신 정보는 http://en.wikipedia.org/wiki/Tamiflu 2009 현재 H1N1에 대한 정보도 있다.
Table of Contents
1. Parmacuetical Form
2. Qualitative and Quantitative Composition
3. Clinical Particulars
3.1 Tuerapeutic Indications
3.2 Dosage and Method of Administration
3.2.1 Standard Dosage
3.2.2 Special Dosage Instructions
3.3 Contraindications
3.4 Special Warnings and Special Precautions for Use
3.5 Interactions with other Medical Products and other Forms of Interaction
3.6 Pregnancy and Lactation
3.7 Undesirable Effects
3.7.1 Experience from Clinical Trials
3.7.2 Post-Marketing Experience
4. Pharmacological Properties and Effects
4.1 Pharmacodynamic Properties
4.1.1 Mechanism of Action
4.1.2 Efficacy/Clinical Studies
4.2 Pharmacokinetic Properties
4.2.1 Absoption
4.2.2 Distribution
4.2.3 ME-TA httpbolism
4.2.4 Elimination
4.2.5 Pharmcokinetics in Special Populations
4.2.6 Preclinical Safety
5. Pharmaceutical Particulars
5.1 List of Excipients
5.2 Stability
5.3 Special Remarks
6. Packs
이중 몇몇 정보들 요약.
1. Pharmaceutical Form
고형 캡슐에 파우더가 들어있다
2. Qualitative and Quantitative Composition
중요한 성분은 oseltamivir phosphate
캡슐에 담겨있는 98.5mg oseltamivir phosphate는
실제로 75mg oseltamivir를 가지고 있다.
3.1 Therapeutic Indications
1살 이상의 아동과 성인에 대해 influenza 치료 목적,
13세 이상의 청소년과 성인에 대해 influenza 예방 목적
3.2 Dosage and Method of Administration
음식물과 함께 먹어도, 혹은 따로 먹어도 된다.
약의 activity에는 영향을 주지 않는다.
3.2.1 Standard Dosage
- 치료 목적의 경우
influenza의 증상 시작 후 이틀 안에 복용하기를 권함
5일간 75mg씩 매일 2회 복용
노인이라고 해서 복용량 조절은 필요치 않다.
몸무게에 따라 dose가 다른데,
<15 kg 30mg씩 매일 2회
15-23 kg 45mg씩 매일 2회
23-40 kg 60mg씩 매일 2회
>40 kg 75mg씩 매일 2회
- 예방 목적의 경우
influenza 감염인과의 의심되는 접촉 후 이틀 안에 복용하기를 권함
7일 이상 75mg씩 매일 1회 복용
6주 동안의 약의 safety와 efficacy가 증명됨
3.5 Interactions with other Medical Products and other Forms of Interaction
다른 약물(ex, 경구용 피임약)과 동시에 복용했을때의 위험성은 거의 없다.
3.6 Pregnancy and Lactation
(2004년 당시) 임산부의 복용에 따른
태아 기형이나 독성 반응에 대한 연구 데이터가 충분치 않음. (현재는 어떨지?)
따라서, 임산부의 경우 flu로 인한 위험성이 매우 크다고 판단되지 않으면 복용하지 말 것을 권함.
마찬가지로, 모유 수유의 경우에도 가능하면 복용하지 말 것을 권함.
3.7 Undesirable Effects
성인과 어린이, 치료 목적 혹은 예방 목적에 관계없이
치료 목적, 성인을 대상으로 한 실험에서 통계적으로 유의미한 차이를 보이는 부작용은
어지럼증(nausea, 대조군에서 6.8%, 실험군에서 10.7%) ,
구토(vomiting, 대조군에서 3.0%, 실험군에서 8.0%) 정도이며
그것도 매우 일시적인 것으로, 복용 거부까지 이어지는 경우는 거의 없다.
고위험군(노인, 심장 혹은 호흡계질환)의 경우에도 부작용은 일반인과 비슷하다.
4.1.1 Mechanism of Action
Oseltamivir phosphate는 flu virus의 neuraminidase 효소에 대한 강력하고 선택적인 inhibitor.
Neuraminidase는 감염된 숙주 세포에서 virus particle이 형성되어 방출되고(release) 확산되는데(spread) 필요한 효소이다.
극소량의 oseltamivir ME-TA httpbolite로도 neuraminidase 활성을 억제할 수 있다. (IC50 : nanomolar)
4.2.1 Absorption
oseltamivir는 위장관(gastrointestinal tract)에서 쉽게 흡수된다.
주로 간에 위치하는 esterase에 의해 active ME-TA httpbolite로 전환된다.
active ME-TA httpbolite의 혈장 내 농도는 30분 이후 감지되기 시작하여, 복용후 2-3시간 후 최고에 이른다.
적어도 복용량의 75%가 active ME-TA httpbolite의 형태로 순환계에 들어간다.
4.2.2 Distribution
동물 실험 결과 active ME-TA httpbolite는 폐, 기관지, 비강 점막, 중이, 기관 등
flu 감염에서 key site가 되는 주요 기관들에 모두 접근함.
pro-drug (oseltamivir)는 인간 혈장 단백질에 42% 정도 결합하고,
active ME-TA httpbolite는 인간 혈장 단백질에 3% 정도 결합하는데,
이 정도의 결합력은 약의 작용에 별다른 영향을 주지 않는다.
4.2.4 Elimination
oseltamivir는 90% 이상 active ME-TA httpbolite로 전환되며,
이 ME-TA httpboilte는 더이상 대사되지 않고 99% 이상 소변으로 배출된다.
active ME-TA httpbolite의 혈장 내 농도의 반감기는 6~10시간이다.
일부는 대변으로도 배출된다.
5.1 List of Excipients
oseltamivir phosphate 뿐만 아니라 sorbitol, sodium benzoate도 첨가하고 있다.
유전성 과당 과민성(fructose intolerance) 환자의 경우 tamiflu로 섭취하게 되는 sorbitol의 양이
1일 추천 용량을 넘어서므로 복용을 자제해야 한다.
5.2 Stability
팩 외부에 명시된 유효기간(EXP)을 확인할 것.
유효기간은 제조일(MFD)로부터 5년인듯.
